【byb.cn 】（来源：生命时报）人体胆固醇主要来源于两个方面：一是内源性的，主要在肝脏中合成胆固醇，而他汀类药物通过抑制内源性胆固醇生成而降脂;二是外源性的，饮食来源胆固醇约占全部胆固醇的50%，经小肠进入血液，而依折麦布可特异性地与小肠上的受体结合，从而抑制胆固醇吸收。

　　广东省人民医院药学部主任药师 劳海燕 □心血管专业临床药师 林自明

　　《生命时报》 2026-03-27 第1979期 第14版

　　他汀类药物、依折麦布是临床上常用的调脂药，它们之间是互为补充的“战友”关系。

　　回顾两者的研发历程，可谓一波三折。20世纪80年代末，某医药公司在研究一种催化胆固醇进入人体的关键酶抑制剂时，虽然结果不尽如人意，却意外发现其副产物具有降脂活性，这便是早期的“依折麦布”。尽管当时药物靶点及机制尚未明确，研究人员仍直接开展了临床试验，最终依折麦布表现出优异的疗效。1996年，阿托伐他汀上市，其强大的降脂作用让依折麦布黯然失色。但医药公司并不甘心，随后开展了他汀类药物（辛伐他汀）与依折麦布的联合治疗试验，显示两者产生了更强的降脂效果，且减少了他汀用量，一定程度上避免了他汀大量使用导致的肌肉疼痛等症状。2002年10月，依折麦布被美国食品和药品管理局（FDA）批准上市，2006年进入中国市场。

　　目前，他汀类药物是国内外众多指南一致推荐的血脂管理及防治心血管疾病基石药物，也是中国人群降脂治疗的首选，但高危心血管疾病患者服用他汀仍可能无法达到目标血脂。虽然加大他汀剂量能增强疗效，但剂量增加1倍，低密度脂蛋白胆固醇（俗称“坏胆固醇”）的降幅仅增加6%，即他汀药物的6%效应。且随着剂量增加，他汀的肝毒性和肌毒性会大幅增加。

　　依折麦布在降低坏胆固醇方面仅次于他汀类药物，其口服吸收迅速，作用持久，且与其他药物之间的相互作用较少见。当依折麦布与中等强度他汀类药物联合时，坏胆固醇水平可进一步降低，实现大于50%的降脂效果。《中国血脂管理指南（2023年）》推荐他汀类药物治疗后胆固醇未达标时，应考虑联合胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）和/或前蛋白转化酶枯草溶菌素（PCSK-9）抑制剂。